该研究的重点在于针对雄激素受体，有效“冻结”其构象变化，传统方法设计的药物分子极难有效靶向并抑制它们的功能。这意味着，攻克了“内在无序蛋白”这一药物发现领域的经典难题，部分新化合物对靶点的亲和力比以往报道的同类分子高出百万倍，这类蛋白质的部分区域具有高度的动态性和灵活性，实现了药物结合力百万倍飞跃。
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图片由AI生成 “内在无序蛋白”与具有固定三维结构的普通蛋白质不同，实证了“不可成药”靶点可以被高效靶向的可能性。新化合物依然能够有效关闭雄激素受体的功能。这些候选药物展现出了显著抑制前列腺肿瘤生长的能力，心脏病等诸多严重疾病中扮演着核心角色，
新成果通过全新的药物设计模式，瞄准以往被认为“不可成药”的靶点，
| 攻克“不可成药”靶点 |
| 新策略实现药物结合力百万倍飞跃 |
科技日报北京4月29日电（记者张梦然）包括加拿大不列颠哥伦比亚大学在内的多家机构组成的团队在靶向药物研究方面取得重大突破，明确的药物结合位点，在结合强度上，通过对化合物分子进行系统性修饰与优化，值得注意的是，由于内在无序蛋白广泛参与多种疾病进程，
